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仑伐替尼
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仑伐替尼

“仑伐替尼”是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。

可以阻滞肿瘤细胞内包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET在内的一系列调节因子。

该药已于2015年被FDA(美国食品药品监督管理局)及EMA(欧洲药品管理局)批准用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。

于2016年被FDA及EMA相继批准,甲磺酸仑伐替尼胶囊联合依维莫司治疗晚期肾细胞癌。

适应症状

仑伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。

仑伐替尼胶囊应整粒吞服,或将胶囊先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中后放入胶囊(胶囊不需打开或压碎)。

将胶囊静置于液体中至少10分钟,搅拌至少3分钟后,饮用液体。饮用后,再加入等量(一大汤匙)的水或苹果汁于玻璃杯中,混均匀后再饮用完剩余的液体。

甲状腺癌(DTC):

每日24mg,口服,每日一次。

肾细胞癌(RCC):

18mg仑伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次。

肝细胞癌(HCC):

体重≥60kg,12mg,每日一次;体重<60kg,8mg,每日一次。



服用仑伐替尼(乐伐替尼)期间尽量避免吃芸香科水果(柑橘、柚子、橙子、柠檬类水果),花椰菜(菜花)和西兰花。

  • 【药品禁忌】

    吃仑伐替尼(乐伐替尼)的时候感冒了不要吃含连翘的感冒药。

    服用仑伐替尼(乐伐替尼)期间不得吸烟、饮酒,避免喝含咖啡因的饮料。

  • 【注意事项】

    服用仑伐替尼(乐伐替尼)期间要查血常规,肝肾功能全项,包括电解质,心肌酶,甲状腺5项。

    第一个月查得勤一点儿(每周或者两周查一次)以后每月一次或者复查时再查就可以。

    止痛药和仑伐替尼(乐伐替尼)间隔半小时或一小时吃。

    吃消炎药,打消炎针尽量不要超过7天。

不良反应

仑伐替尼常见的不良反应主要是高血压、心功能不全、动脉血栓栓塞、肝毒性、蛋白尿、肾衰和肾受损、出血、胃肠道穿孔和瘘管形成、QT 间期延长、低钙血症及胚胎胎儿毒性等。高血压的发生率高达73%,

其中3级高血压的发生率为44%,这是服用仑伐替尼的患者一定要非常重视的地方,再加上很多老年患者本身就有高血压,

所以服用仑伐替尼期间,每天都要监测血压,一旦有血压异常,需要采取相应的措施处理。

  • ●高血压、甲状腺癌:

    高血压、甲状腺癌(SELECT研究,24mg,每日一次)高血压发生比例73%,从用药到出现高血压的中位时间为16天,3级高血压发生比例为44%,4级高血压发生比例<1%。

  • ●肾癌及肝癌:

    肾癌(18mg仑伐替尼+5mg依维莫司,每日一次)高血压发生比例42%,从用药到出现高血压的中位时间为35天,3级高血压发生比例为13%,收缩压≥160 mmHg的比例是29%,舒张压≥100mmHg的比例是21%。

    肝癌(REFLECT研究,8mg 或 12mg,每日一次)高血压发生比例45%,从用药到出现高血压的中位时间为26天,3级高血压发生比例为24%,4级高血压未有报道。


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