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卡博替尼
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卡博替尼

“卡博替尼”原名XL184,由美国Exelixis生物制药公司研发。

主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤的转移和血管生成。

适应症状

推荐剂量:

推荐剂量为每日140 mg(1粒80 mg胶囊和3粒20 mg胶囊)。

指导患者服药:

指导患者服药前2小时、服药后1小时内不要进食。

持续用药:

持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。


不要打开COMETRIQ,整粒吞服。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚)或营养添加剂。



  • 【药品禁忌】

    健康受试者给予强CYP3A4 抑制药酮康唑(400mg·d-1,共27d) ,增加单剂量该药暴露量(AUC0-inf) 38%,服用该药时,应避免同服强CYP3A4抑制药(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。

  • 【药品禁忌】

    健康受试者给予强CYP3A4 诱导药利福平(600mg·d-1,共31d) ,降低单剂量该药暴露量(AUC0-inf)77%,应避免同服CYP3A4 诱导药( 如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘制剂) 。

  • 【药品禁忌】

    在人肝微粒体( human liver microsomal,HLM) 酶系,卡博替尼为CYP2C8 非竞争性抑制药,CYP2C9 混合型抑制药,CYP2C19 及CYP3A4 弱竞争性抑制药。

  • 【药品禁忌】

    在培养的人肝细胞中,卡博替尼为CYP1A1mRNA诱导药,但对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系无影响。

  • 【药品禁忌】

    实体瘤患者中,卡博替尼稳态血药浓度(≥100 mg·d-1,共服药至少21d)显示对单剂量罗格列酮(CYP2C8底物) 血浆暴露量(Cmax和AUC) 无影响。卡博替尼为P-糖蛋白转运活性抑制药,但并非其底物。因此,卡博替尼可能增加P-糖蛋白底物血浆浓度。

不良反应

有关卡博替尼的抗癌药、作用机制、药动学、不良反应、药物相互作用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-10-23)

  • ●临床试验中:

    卡博替尼所致常见不良反应包括腹泻、口腔炎、掌足红肿综合征(Palmar-plantarerythrodysesthesia syndrome,PPES) 、体质量减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。

  • ●最常见实验室指标:

    最常见实验室指标异常(>25%) 为天冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶增加,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症及高胆红素血症。

    接受卡博替尼治疗的患者,首次剂量后57% 患者促甲状腺激素(thyroid stimulating hormone,TSH) 水平升高,与接受安慰药的患者比较,升高19%。


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