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奥拉帕尼
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奥拉帕尼

“奥拉帕尼(Olaparib)”是PARP抑制剂,也作用于BRCA1或BRCA2突变。

Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大,IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞,使PARP-1失活。

与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比,BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463)和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP,阻断碱基切除修复,导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。

结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂,由此激活BRCA2依赖的重组途径。

适应症状

(1):

每日2次,每次400mg。可与食物同服。不要挤压,溶解或打开胶囊。

(2):

继续治疗直至疾病进展或不能接受的毒性。

(3):

对不良反应,考虑治疗剂量中断或减低剂量。



用药期间,不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。

  • 【药品禁忌】

    (1)骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病:暴露于Lynparza患者发生(MDS/AML),而有些病例是致命性。在基线时监视患者血液学毒性和其后每月。如确证MDS/AML终止。

    (2)肺炎:暴露于Lynparza患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗。确证时终止。

    (3)胚胎-胎儿毒性:Lynparza可致胎儿危害。忠告有生育力女性对胎儿潜在危害和避免妊娠。

  • ●患者常见的副作用(发生率超过30%):

    血红蛋白下降、恶心、疲劳(包括虚弱)、白细胞减少、腹痛、呕吐、上呼吸道感染、贫血、中性粒细胞减少、肌肉骨骼疼痛、腹泻、血小板减少、血肌酐升高

  • ●患者较少见的副作用(约10-29%):

    食欲下降、肌痛、头痛、皮疹、背疼、味觉变化、咳嗽、肿胀、头晕、便秘、尿路感染、呼吸急促。


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