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奥希替尼的作用机制与前几代靶向药物有什么不同
发布时间:2019-01-08 00:15:44  ?作者:奥希替尼  ?阅读:

  EGFR基因阳性突变的非小细胞肺癌的一代靶向药物包含吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)、埃克替尼(凯美纳);二代靶向药物有阿法替尼、达克替尼;三代靶向药物则是奥希替尼(泰瑞沙)。那么奥希替尼相比上几代有什么不同呢?下面我们一起去了解一下。

  有科学家在体外研究了一代药和三代药物的耐药问题,也就是在体外培养表达人的EGFR突变的癌细胞,然后分别使用一代药物易瑞沙、三代药物奥希替尼去观察相应的耐药基因突变是什么。

  结果,在体外培养的癌细胞,携带对靶向药物敏感的EGFR基因19del或L858R突变,如果使用易瑞沙,也就是EGFR靶点的第一代靶向药物,产生的耐药突变是EGFR基因的T790M位点,如果使用三代药物奥希替尼,则产生的耐药基因突变主要是C797S,需要注意的是没有T790M突变。因为奥希替尼本身是抑制T790M产生的,因此如果之前不使用易瑞沙将T790M给激发出来,那么奥希替尼的使用不会导致癌细胞进化出T790M突变。

  如果患者最开始使用第一代靶向药物易瑞沙或特罗凯,则患者会出现继发性耐药基因突变T790M,之后使用三代靶向药物奥希替尼,则在T790M的基础上出现C797S。如果先使用奥希替尼,则患者耐药的突变可能会是C797S突变,此时如果使用二代药阿法替尼或一代药物,则会在C797S的基础上出现T854A突变,或者T790M突变,后续也有可能继续使用泰瑞沙。总之,不同的EGFR靶向药物使用后,所激发的耐药基因突变是不同的。

  以上就是今天为大家分享的关于奥希替尼的作用机制与前几代靶向药物有什么不同的内容,希望对大家有所帮助。如果大家有更多关于奥希替尼药品的知识需要进行了解的话,请及时的与我们进行联系。

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